L'inhibiteur de la protéine de liaison à l'emopamil (EBP) DSP-0390 entre dans le premier essai clinique de phase 1 chez l'homme !

Sumitomo Dainippon Pharma Oncology, une filiale à 100 % de Sumitomo Dainippon Pharma, une société pharmaceutique japonaise, a récemment annoncé que le premier patient a été administré dans une étude clinique de phase 1 (NCT0502351) évaluant le médicament DSP-0390 en cours d'investigation. Le DSP-0390 est un inhibiteur de la protéine de liaison à l'emopamil (EBP) pour le traitement des patients atteints de gliome récurrent de haut grade.

Le gliome de haut grade est le type le plus courant de tumeur cérébrale maligne, qui peut entraîner une morbidité et une mortalité importantes. Des études précliniques ont montré que le DSP-0390 peut avoir une activité anti-tumorale et aider à résoudre ce besoin médical non satisfait à long terme.

Cette étude de phase 1 est la première étude humaine ouverte à dose croissante et son objectif principal est d'évaluer l'innocuité et la tolérabilité du DSP-0390 chez les patients atteints d'un gliome récurrent de haut grade. L'essai déterminera également la dose maximale tolérée (DMT) et/ou la dose recommandée prolongée (RDE). L'objectif secondaire est de décrire les caractéristiques pharmacocinétiques (PK) du DSP-0390.

Après avoir terminé la partie d'escalade de dose de l'essai, l'étude entrera dans la partie étendue de la partie 2 pour évaluer si le DSP-0390 a une activité anti-tumorale préliminaire et pour déterminer le traitement de la colle maligne récurrente de l'OMS (OMS) de grade III ou IV. dose de phase 2 recommandée pour les tumeurs de masse (RP2D).

Le DSP-0390 est un inhibiteur de la protéine de liaison à l'emopamil (EBP) et fait actuellement l'objet d'une étude de phase 1 chez des patients atteints de gliome récurrent de haut grade (NCT0502351). L'EBP est une protéine membranaire du réticulum endoplasmique impliquée dans la biosynthèse du cholestérol. Étant donné que la plupart des cellules cancéreuses sont caractérisées par la régulation à la hausse de diverses voies responsables de leur biosynthèse, et que le besoin de cholestérol pour soutenir la prolifération cellulaire est élevé.

Par conséquent, l'inhibition de l'EBP par le DSP-0390 devrait provoquer la destruction de l'homéostasie du cholestérol et induire la mort des cellules cancéreuses. De plus, il est rapporté que l'EBP est fortement exprimée dans plusieurs types de cancer et est associée au phénotype agressif de certains types de cancer. DSP-0390 a le potentiel d'avoir une activité anti-tumorale dans ces cancers.