Merck Successfully Completes The Acquisition Of ArQule And Obtains A New Generation Of BTK Inhibitor ARQ 531

Ampli Merck & ; Co a annoncé avoir finalisé avec succès l'acquisition d'ArQule. L'acquisition a été annoncée le 9 décembre 2019. Merck, par l'intermédiaire d'une filiale, a acquis toutes les actions ArQule émises au public pour 20 USD par action pour un montant total d'achat d'environ 2,7 milliards USD. Au cours de l'acquisition, la filiale de Merck & # 39; a été fusionnée dans ArQule, qui est devenue une filiale à 100% de Merck.

ArQule se concentre sur la découverte et le développement d'inhibiteurs de kinase pour le traitement du cancer et d'autres maladies. Le principal médicament candidat de la société & est ARQ 531, un nouvel inhibiteur de la tyrosine kinase (BTK) réversible oral, capable d'inhiber la BTK sauvage de type - et la BTK mutante C481S. La mutation C481S est un mécanisme de résistance connu de la première génération d'inhibiteurs irréversibles de BTK. Actuellement, ARQ 531 est dans une étude d'extension de dose de phase II pour les tumeurs malignes des cellules B - qui n'ont pas réussi à traiter d'autres thérapies.

Lors de la réunion annuelle 2019 de l'American Society of Hematology (ASH), ArQule a annoncé les données des essais cliniques de phase I de l'ARQ 531: 47 patients atteints de tumeurs malignes à cellules B en rechute / réfractaire B - ont reçu des doses différentes (5, 10, 15, 20 , 30, 45, 65, 75 mg, une fois par jour) Traitement ARQ531. Sur les 9 patients atteints de leucémie lymphoïde chronique (LLC) en rechute / réfractaire qui ont reçu une fois par jour - dose ≥ 65 mg et dont l'efficacité a été évaluée, 8 patients ont obtenu une réponse partielle (PR) avec un taux de réponse global (ORR) ) de 89%. En particulier, 8 des 9 patients atteints de LLC évaluable portaient la mutation BTK - C481S, et 7 d'entre eux avaient une rémission partielle.

En plus de l'ARQ 531, il existe plusieurs autres actifs dans le pipeline ArQule, notamment: (1) le miransertib (ARQ 092), qui est un inhibiteur puissant et sélectif de la sérine / thréonine kinase AKT, actuellement un essai clinique I / Phase II (NCT03094832 ) recrute des patients, y compris des patients atteints du syndrome de Proteus et des patients présentant un profil de maladie de la prolifération liée à PIK3CA - (PROS); (2) ARQ751, une nouvelle génération d'inhibiteurs puissants et sélectifs de l'AKT, actuellement un essai clinique de phase I (NCT02761694) recrute des patients, en particulier des patients atteints de tumeurs solides portant des mutations PKD3CA / AKT / PTEN; (3) le dérazantinib, un inhibiteur pan - du FGFR (récepteur du facteur de croissance des fibroblastes), actuellement en traitement clinique de phase I / II, pour le traitement du cholangiocarcinome intrahépatique (iCCA) et d'autres cancers entraînés par le FGFR - .

Le Dr Roger M. Perlmutter, président de Merck Research Laboratories, a précédemment déclaré que l'accent mis par & quot ArQule & sur la médecine de précision a abouti à plusieurs stades cliniques d'inhibiteurs de kinases orales qui ont des propriétés nouvelles et importantes. Cette acquisition augmentera ces actifs stratégiques renforcera le pipeline de Merck & , notamment ARQ 531, un puissant médicament candidat pour le traitement des tumeurs malignes des cellules B -. & quot; (de Bioon.com, compilez hsppharma.com)