FibroGen/Astellas Evrenzo (rosarestat) approuvé par l'Union européenne ---2/2

L'IRC est une maladie évolutive caractérisée par la perte progressive de la fonction rénale, qui peut éventuellement conduire à une insuffisance rénale ou à une insuffisance rénale terminale, nécessitant une dialyse ou une transplantation rénale pour survivre. La prévalence mondiale de l'IRC chez l'adulte est estimée à 10-12%. L'anémie est particulièrement fréquente chez les patients atteints d'IRC. Une anémie sévère peut mettre la vie en danger. L'anémie CKD peut augmenter le risque d'hospitalisation, de complications cardiovasculaires et de décès. Elle entraîne également souvent une fatigue intense, un dysfonctionnement cognitif et une mauvaise qualité de vie. Il existe d'importants besoins médicaux non satisfaits dans la population de patients atteints d'anémie CKD, et les progrès ont été limités au cours des 30 dernières années.

L'anémie rénale est l'une des principales complications de la décompensation rénale de l'IRC. Avec la progression de l'IRC, la prévalence et la gravité de l'anémie liée à l'IRC augmentent progressivement. Par rapport à l'anémie conventionnelle, les patients atteints d'anémie rénale sont plus difficiles à corriger, les patients sont gravement fatigués et leur qualité de vie est médiocre. À l'heure actuelle, le traitement standard de l'anémie rénale est la substitution de l'érythropoïétine (hormone EPO), le stimulant de l'érythropoïèse (ASE) tel que l'époétine alfa, et le fer intraveineux, injection sous-cutanée, pour augmenter l'hémoglobine (Hb) chez les patients atteints d'IRC ) Contenu pour améliorer les symptômes cliniques .

roxadustatmécanisme d'action

Roxadustat est le premier inhibiteur du facteur prolyl hydroxylase (HIF-PHI) inductible par l'hypoxie à petite molécule au monde pour le traitement de l'anémie rénale. Le rôle physiologique du facteur inductible par l'hypoxie (HIF) augmente non seulement l'expression de l'érythropoïétine, mais augmente également l'expression des récepteurs de l'érythropoïétine et des protéines qui favorisent l'absorption et la circulation du fer. Le roxadustat inhibe l'enzyme PH en imitant le cétoglutarate, l'un des substrats de la prolyl hydroxylase (PH), et affecte le rôle de l'enzyme PH dans le maintien de l'équilibre de la production de HIF et du taux de dégradation, afin d'atteindre l'objectif de corriger l'anémie.

En tant que premier HIF-PHI au monde &,roxadustatfavorise la production d'érythropoïétine endogène, améliore l'absorption et l'utilisation du fer, réduit l'hepcidine et n'est pas affecté par l'influence négative de l'inflammation sur l'hémoglobine et l'érythropoïèse, favorisant efficacement l'érythropoïèse. Il a été prouvé que le roxadustat induit la production de globules rouges. Dans plusieurs sous-groupes de patients atteints d'insuffisance rénale chronique, le roxadustat peut maintenir le niveau d'érythropoïétine à un niveau physiologique normal ou proche de celui-ci, augmentant ainsi le nombre de globules rouges sans être affecté par l'inflammation et évitant une supplémentation en fer par voie intraveineuse.