Fetcroja (céfidérocol) : forte activité contre les bactéries à Gram négatif prioritaires !---1/2

La société pharmaceutique japonaise Shionogi a récemment annoncé les données clés du nouveau médicament antibactérien Fetcroja (cefidérocol) lors de la Conférence européenne sur la microbiologie clinique et les maladies infectieuses (ECCMID). Le céfidérocol est le premier sidérophore céphalosporine au monde&qui utilise le propre système d'absorption du fer de la bactérie&pour pénétrer dans les cellules bactériennes d'une manière similaire au" cheval de Troie" ;. Le céfidérocol a une activité antibactérienne in vitro contre un large éventail de pathogènes aérobies à Gram négatif.

le cefidérocol est le premier antibiotique approuvé à fonction sidérophorique. Il a été approuvé aux États-Unis le 14 novembre 2019 (Fetroja) et en avril 2020 dans l'Union européenne (Fetcroja). Il est utilisé pour les patients avec des options de traitement limitées ou inexistantes. Les patients adultes de 18 ans et plus traitent les infections causées par des bactéries Gram-négatives sensibles.

Le céfidérocol est une nouvelle céphalosporine sidérophore dotée d'un mécanisme unique de pénétration de la membrane cellulaire des bactéries à Gram négatif (y compris les bactéries multirésistantes). Il dispose de trois mécanismes principaux pour surmonter la résistance aux carbapénèmes (canaux porines). Changement, inactivation des -lactamases, surproduction de pompe à efflux). Le céfidérocol se lie au fer ferrique et est activement transporté dans la cellule bactérienne à travers la membrane externe de la membrane cellulaire via le transporteur de fer bactérien. Cette stratégie de cheval de Troie permet au céfidérocol d'atteindre des concentrations plus élevées dans le périplasme des cellules bactériennes, de se lier à la protéine de liaison à la pénicilline dans l'espace périplasmique et d'inhiber la synthèse de la paroi cellulaire bactérienne.

Les données des études multinationales de surveillance du céfidérocol montrent que le céfidérocol est efficace contre les agents pathogènes aérobies à large spectre à Gram négatif in vitro (y compris les trois agents pathogènes prioritaires répertoriés par l'Organisation mondiale de la santé : Acinetobacter baumannii résistant aux carbapénèmes, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter résistant aux carbapénèmes réfractaires ) et Stenotrophomonas maltophilia ont un fort effet inhibiteur. De plus, le céfidérocol est également résistant à une variété d'enzymes résistantes (telles que la β-lactamase à spectre étendu [BLSE], la β-lactamase AmpC [AmpC], la sérine carbapénèmase et la carbapénèmase métallique). Ces bactéries ont une forte activité antibactérienne in vitro.

La résistance aux antibiotiques (RAM) est un fardeau urgent pour la santé qui doit être traité. Basé sur la manière unique de pénétrer la paroi cellulaire des bactéries gram-négatives et la capacité de surmonter les multiples mécanismes de résistance des bactéries aux antibiotiques, le céfidérocol contribue à combler un besoin médical très important non satisfait.

structure moléculaire du céfidérocol