La troisième génération du puissant inhibiteur COMT Ongentys (opicapone) a été lancée au Japon

Ono Pharmaceutical a récemment annoncé le lancement des comprimés d'Ongentys (opicapone) à 25 mg au Japon, qui est un nouvel inhibiteur sélectif de la catéchol-oxy-méthyltransférase (COMT) oral une fois par jour. Il convient à la lévodopa-carbidopa combinée ou au chlorhydrate de lévodopa-bensérazide, utilisé chez les patients adultes atteints de la maladie de Parkinson&(MP), pour améliorer le phénomène d'usure.

Ongentys' L'opicapone, l'ingrédient pharmaceutique actif, a été développé par la société pharmaceutique portugaise BIAL. Il s'agit d'un inhibiteur COMT de troisième génération qui prolonge l'efficacité clinique de la lévodopa en réduisant le taux de conversion de la lévodopa en 3-O-méthyldopa, améliorant ainsi la biodisponibilité du cerveau. Par rapport au placebo, Ongentys peut augmenter la biodisponibilité de la lévodopa de 65%. En avril 2013, Ono Pharmaceutical a obtenu le droit exclusif de développer et de commercialiser l'opicapone au Japon auprès de BIAL.

Il convient de mentionner qu'en janvier 2018, Fosun Pharma a obtenu les droits exclusifs d'opicapone sur le marché chinois auprès de BIAL pour 18 millions de dollars US, y compris un acompte de 3 millions de dollars US et un paiement d'étape pouvant atteindre 15 millions de dollars US. En mars 2019, CDE a entrepris l'application clinique de Fosun Pharma.

En termes de réglementation, Ongentys a été approuvé dans l'Union européenne en juin 2016 en tant que traitement adjuvant des inhibiteurs de la lévodopa / dopa décarboxylase (DDCi, comme la carbidopa), pour recevoir ces associations thérapeutiques qui ne peuvent stabiliser les fluctuations de fin de mouvement Patients adultes atteints de MP . En avril 2020, les gélules Ongentys 25 mg et 50 mg ont été approuvées aux États-Unis en tant que traitement adjuvant de la lévodopa / carbidopa pour les patients atteints de MP qui connaissent des fluctuations de l'effort (période&- OFF GG). Il est à noter qu'Ongentys est le premier inhibiteur de COMT une fois par jour approuvé par la FDA et fournira un nouveau plan de traitement pour prolonger l'efficacité de la lévodopa / carbidopa. Aux États-Unis, Ongentys est commercialisé par Neurocrine Biosciences, qui a obtenu en 2017 le droit exclusif de développer et de commercialiser l'opicapone aux États-Unis et au Canada auprès de BIAL.

Au fil du temps, les patients prenant de la lévodopa / carbidopa peuvent commencer à ressentir une&«OFF GG». période entre les 2 doses de traitement, au cours de laquelle les symptômes moteurs de la maladie de Parkinson (tels que tremblements, bradykinésie et difficultés à marcher) augmentent. Les données cliniques montrent que chez les patients atteints de la maladie de Parkinson qui connaissent la phase «OFF», l'ajout de lévodopa / carbidopa à Ongentys peut réduire la phase «OFF» et augmenter la phase «ON» en même temps. Troubles du mouvement gênants. Dans le" ON" période, les symptômes moteurs des patients atteints de la maladie de Parkinson&sont mieux contrôlés.

Ongentys est un nouvel inhibiteur périphérique de COMT oral, sélectif et à action prolongée qui aide à bloquer l'enzyme COMT qui décompose la lévodopa, qui est la thérapie de référence pour contrôler les symptômes moteurs chez les patients atteints de la maladie de Parkinson GG. Ongentys protège la lévodopa en réduisant la décomposition de la lévodopa dans le sang, en permettant à davantage de lévodopa d'atteindre le cerveau, en prolongeant son effet clinique et en aidant les patients à maîtriser les symptômes moteurs.

La formule chimique structurale de l'opicapone (en haut) et Ongentys (en bas)

Les inhibiteurs de la COMT sont actuellement des médicaments de première ligne clairement recommandés pour aider la dopamine dans le traitement des patients atteints de la maladie de Parkinson&par les directives de traitement européennes, américaines et nationales. Ongentys peut réduire efficacement le" OFF" période des patients atteints de la maladie de Parkinson GG. Le médicament est administré une fois par jour, ce qui contribue à réduire le fardeau des médicaments sur les patients et à améliorer les patients' respect du traitement.

Dans les essais cliniques, Ongentys a été en mesure de réduire considérablement le temps de mouvement involontaire du patient&et le phénomène&OFF-ON (interrupteur)" dans les deux heures suivant la prise du médicament par rapport au placebo. Le soi-disant" phénomène OFF-ON (interrupteur)" chez les patients atteints de la maladie de Parkinson&se réfère aux fluctuations des symptômes qui surviennent au stade ultérieur du médicament, c'est-à-dire que le patient peut maintenir un état fonctionnel normal pendant un certain temps après le traitement, mais il sera irrégulier après le Le médicament est passé La raideur musculaire, les tremblements et l'incapacité à faire de l'exercice, qui durent de quelques minutes à 1 heure, seront soulagés. Ce phénomène peut se produire à plusieurs reprises dans une journée. Ce phénomène se produit fréquemment et de manière imprévisible, tout comme l'interrupteur d'alimentation, on l'appelle donc l'interrupteur"" phénomène.