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Numéro CAS :2169271-28-5
Formule moléculaire : C16H13FN2O3S
Poids moléculaire : 332,35
N° EINECS : N/A
N° MDL : N/A
Description du produit:
Nom du produit :(5-(2-fluorophényl)-1-(pyridine-3-ylsulfonyl)-1H-pyrrol-3-yl) méthanol CAS {{ 7}}
Synonymes :
TAK438 Impureté 1 ;
Impureté Vonoprazan 37 ;
1-[(2-chloro-3-pyridinyl)sulfonyl]-5-(2-fluorophényl)-1H-Pyrrole-3-carboxaldéhyde ;
Propriétés chimiques et physiques
Apparence : N/A
Analyse : 99 %+
Point d'ébullition : 564,5 ± 6 0,0 degré
Densité : 1,38±0,1 g/cm3
Pka : 13,89±0,10
Application
Le (5-(2-fluorophényl)-1-(pyridine-3-ylsulfonyl)-1H-pyrrol-3-yl) méthanol est un intermédiaire du Vonorazan. Le fumarate de vonorazan (TAK-438), un bloqueur d'acide compétitif (P-CAB) des ions potassium (K+), est un inhibiteur réversible de la pompe à protons. Après avoir pénétré dans le corps humain, le produit met fin à la sécrétion d'acide gastrique en inhibant la liaison de la K+ et de la H+-K+ -ATPase (pompe à protons) lors de la dernière étape de la sécrétion d'acide dans les cellules pariétales gastriques. Ce produit a un effet inhibiteur puissant et durable sur la sécrétion d'acide gastrique.
Comparé au lansoprazole, un inhibiteur traditionnel de la pompe à protons, le Vonoprazan agit par inhibition compétitive et réversible du K+ dans la pompe à protons. Des expériences cliniques et animales ont montré que le Vonoprazan agit plus rapidement que les anti-IPP ou les anti-H2, a un effet plus fort sur l'augmentation du pH, peut soulager rapidement les symptômes gastro-intestinaux et restaurer l'activité enzymatique après la digestion. Moins d'effets indésirables, le Vonorazan a une lipophilie élevée et une constante de dissociation élevée, et peut être efficace dans des environnements acides sans activation acide. Le Vonorazan inhibe la pompe à protons sans activation acide et pénètre dans l'estomac à des concentrations élevées, produisant le plus grand effet inhibiteur dès la première dose et durant 24 heures. Le Vonorazan est stable dans l'acide et peut augmenter rapidement la valeur du pH dans l'estomac, exerçant un effet inhibiteur de l'acide.
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