AZD9496 CAS 1639042-08-2

Description du produit:

Nom du produit: AZD9496 NO CAS: 1639042-08-2

Synonymes:

Acide (E)-3-[3,5-Difluoro-4-[(1R,3R)-2-(2-fluoro-2-méthylpropyl)-3-méthyl-2,3,4,9-tétrahydro-1H-pyrido[3,4-b]indol-1-yl]phényl]acrylique;

Acide 3-[3,5-Difluoro-4-[(1r,3r)-2-(2-fluoro-2-méthylpropyl)-2,3,4,9-tétrahydro-3-méthyl-1h-pyrido[3,4-b]indol-1-yl]phényl]-2-propénoïque;

Propriétés chimiques et physiques:

Apparence: Solide cristallin

Essai :≥99,0 %

Densité : 1,286±0,06 g/cm3 (prédit)

Point d’ébullition : 541,0±50,0 °C (prévu)

PKa : 4,08±0,10 (prédit)

Point d’éclair : 281,0±30,1 °C

Pression de vapeur : 0,0±1,5 mmHg à 25 °C

Indice de réfraction : 1,612

AZD9496 est un inhibiteur oral des récepteurs d’œstrogènes qui inhibe la croissance des tumeurs mammaires ER-positives et porteuses d’ESR1 dans un modèle tumoral clinique. AZD9496 a montré la capacité de liaison égale aux isoformes ER-α et ER-β, toutes deux dans la gamme de pmol. AZD9496 cible et régule directement erα in vitro. AZD9496 a contrarié et régulé à la baisse les mutants ER dans des tests in vitro et in vivo chemicalbook. La CI50 de l’AZD9496 liant, régulant à la baisse et antagoniste à ERα étaient de 0,82, 0,14 et 0,28nM, respectivement. AZD9496 a une biodisponibilité orale élevée chez une variété d’animaux (63%, 91% et 74% chez les rats, les souris et les chiens, respectivement), et un faible volume sanguin et une clairance (plus élevée chez les souris).

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• Une paire de: Biphényl-2-ylcarbamicacid1-(2-{[4-(4-carbamoylpiperidin-1-ylmethyl)benzoyl]methylamino}ethyl)piperidin-4-ylester CAS 864750-70-9
• Un article: EAI045 CAS 1942114-09-1