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L'ibrutinib (USAN, également connu sous le nom de PCI-32765 et commercialisé sous le nom d'Imbruvica) est un médicament anticancéreux ciblant les tumeurs malignes des cellules B. Il s'agit d'un inhibiteur sélectif et covalent administré par voie orale de l'enzyme tyrosine kinase de Bruton (BTK).
L'ibrutinib est un inhibiteur de petites molécules biodisponible par voie orale de la tyrosine kinase de Bruton (BTK) avec une activité antinéoplasique potentielle. Lors de l'administration par voie orale, l'ibrutinib se lie à et inhibe irréversiblement l'activité BTK, empêchant ainsi à la fois l'activation des cellules B et la signalisation médiée par les cellules B. Cela conduit à une inhibition de la croissance des cellules B malignes qui surexpriment la BTK. La BTK, un membre de la famille BTK / Tec liée à la src des tyrosine kinases cytoplasmiques, est nécessaire pour la signalisation des récepteurs des cellules B, joue un rôle clé dans la maturation des cellules B et est surexprimée dans un certain nombre de tumeurs malignes des cellules B. L'expression de BTK dans les cellules tumorales est également associée à une prolifération et une survie accrues.
L'ibrutinib a été développé par Pharmacyclics, Inc et la division Janssen Pharmaceutical de Johnson & Johnson pour d'autres tumeurs malignes à cellules B, y compris le lymphome diffus à grandes cellules B et le myélome multiple.
Il a été approuvé par la Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis en novembre 2013 pour le traitement du lymphome à cellules du manteau et en février 2014 pour le traitement de la leucémie lymphoïde chronique. En janvier 2015, l'ibrutinib a été approuvé par la FDA pour le traitement de la macroglobulinémie de Waldenström, une forme de lymphome non hodgkinien.
Selon le Wall Street Journal en janvier 2016, l'ibrutinib, un médicament de spécialité, a coûté de 116 600 à 155 400 dollars par an en gros aux États-Unis. Malgré les remises et les assurances médicales, le prix prohibitif fait que certains patients ne respectent pas leurs prescriptions. La société commercialisant le médicament, AbbVie, l'a acquis en mai 2015, prévoyant des ventes mondiales de 1 milliard de dollars américains en 2016 et de 5 milliards de dollars en 2020.