La FDA approuve l'essai clinique d'un médicament anti-tumoral PI 3 inhibiteur Kα

L'inhibiteur de la phosphatidylinositol 3 - kinase (PI 3 K) alpha CYH 3 3, développé conjointement par le Shanghai Institute of Materia Medica et l'Académie chinoise des sciences, a récemment reçu l'autorisation implicite pour les essais cliniques (IND) de la Food and Drug Administration des États-Unis (FDA). Il est utilisé pour traiter les tumeurs solides avancées.

La dérégulation de la voie de signalisation PI 3 K implique la plupart des cancers humains. PIK 3 CA (codant pour PI 3 K sous-unité catalytique α) est l'un des oncogènes mutants communs dans les tumeurs humaines. Environ 2 à 5% des tumeurs solides humaines présentent des mutations dans l'oncogène PIK 3 CA, impliquant des types de tumeurs tels que le cancer du sein, le cancer des ovaires, le cancer du côlon, le glioblastome, le cancer du poumon et le cancer de l'œsophage.

CYH 33 est un nouvel inhibiteur PI 3 Kα, très efficace et spécifique, étudié et développé conjointement par le Shanghai Pharmaceutical Institute et Haihe Biology. En inhibant la voie de signalisation médiée par PI 3 K, il bloque les cellules dans la phase G 1 , inhibant ainsi la prolifération des cellules tumorales. Le groupe de recherche de Yang Chunhao&# 3 9; du Shanghai Institute of Pharmaceutical Sciences a utilisé la méthodologie synthétique développée par lui-même pour introduire le noyau mère de la pyrrolotriazine de la chimie médicinale dans l'inhibiteur PI 3 K pour le premier temps. Grâce à l'étude systématique de la relation structure-activité, lui et l'équipe Ding Jian ont travaillé ensemble pour découvrir le médicament candidat CYH 3 3. Des études précliniques ont montré que l'activité in vivo et in vivo de CYH 33 &# 3 9 est supérieure à celle du médicament commercialisé de manière similaire BYL 719.

La recherche clinique menée par CYH 33 a montré que le composé a une bonne innocuité et une efficacité clinique préliminaire. À l'heure actuelle, il n'y a pas d'inhibiteur sélectif PI 3 Kα approuvé en Chine.