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CAS NON: 785835-79-2
Formule moléculaire: C28H41Cl2N3O3
Poids moléculaire: 538.549
EINECS NON: N/A
MDL NON: N/A
Description du produit
Nom du produit: JDTic.2HCl CAS 785835-79-2
Synonymes:
(3R)-7-hydroxy-N-[(2S)-1-[(3R,4R)-4-(3-hydroxyphenyl)-3,4-dimethylpiperidin-1-yl]-3-methylbutan-2-yl]-1,2,3,4-tétrahydroisoquinoline-3-carboxamide dihydrochlorure;
Dihydrochlorure JDTic;
(3R)-7-hydroxy-N-[(1S)-1-[(3R,4R)-4-(3-hydroxyphenyl)-3,4-d 1-piperidinyl]methyl-2-methylpropyl]-1,2,3,4-tétrahydro-3-isoquinolinecarboxamide;
1,2,3,4-tétrahydro-7-hydroxy-N-[1S)-1-[[[3R,4R)-4-(3-hydroxyphényle)-3,4-dimethyl-1-piperidinyl]-2-méthylpropyl]-(3R)-isoquinolinecarboxamide;
Propriétés chimiques et physiques
Aspect : Blanc au blanc Solid
Assay : 99,0 %
À Vivo:
JDTic (2.5-16 mg/kg, s.c.) bloque la réponse antinociceptive de la nicotine dans le test de queue-flick mais n’a aucun effet dans l’analyse de plaque chaude ou évaluations de température corporelle à n’importe quelle dose testée chez les souris injectées avec de la nicotine[1]. JDTic (3 mg/kg, i.p.) est capable d’inverser le comportement anxiogène dans le modèle de rat de l’anxiété gueule de bois. JDTic (10 mg/kg, i.p.) diminue l’auto-administration de l’alcool, supprime la réintégration induite par les indices de la recherche d’alcool, et bloque spécifiquement les effets d’un agoniste KOR au point de temps de prétraitement de 2 h[2]. JDTic (30 mg/kg, c.-à-d.) bloque de manière significative la diurèse induite par U50 488 chez les rats[3].
Admin animal:
Souris : Les souris naïves sont injectées s.c. avec JDTic (1, 4, 8 ou 16 mg/kg) 18 h avant la nicotine (2,5 mg/kg, s.c.). En raison de la très longue durée d’action de JDTic, une préinjection de 18 heures est choisie pour les études. L’antinociception à l’aide du feuillet de queue et des essais de plaque chaude est mesurée 5 min après injection de nicotine ou 20 min après la morphine (8 mg/kg, s.c.), et les changements de température corporelle sont mesurés 30 min après l’injection. Pour confirmer l’absence d’effets antagonistes mu par JDTic dans ces études, JDTic (16 mg/kg) est également administré 1, 6, 18, et 24 h avant la morphine (8 mg/kg, s.c.) dans le test de queue-flick, et l’antinociception est mesurée 20 min après morphine.
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