Fostamatinib CAS 901119-35-5

Description du produit:

Nom du produit : Fostamatinib CAS 901119-35-5

 

Synonymes :

FostaMatinib Disodium ;

6-[[5-Fluoro-2-[(3,4,5-triméthoxyphényl)amino]-4-pyrimidinyl]amino]-2,{{ 8}}diméthyl-4-[(phosphonooxy)méthyl]-2H-pyrido[3,2-b]-1,4-oxazine-3 (4H)-un.

 

Propriétés chimiques et physiques

Apparence : solide blanc à blanc cassé

Analyse : NLT98 %

Formule moléculaire : C23H26FN6O9P

Poids moléculaire : 580,46

Point de fusion : 214 degrés ~ 217 degrés

Point d'ébullition : 814,2 ± 75, 0 degré (prédit)

Densité : 1,496

Température de stockage : -20 degrés, hygroscopique

Solubilité : DMSO (légèrement), méthanol (légèrement)

Pka : 1,70±0,10 (prédit)

Pression de vapeur : {{0}},0 ± 3,1 mmHg à 25 degrés

Indice de réfraction : 1,629

 

Les usages:

In vitro : le R788 est un promédicament phosphate de méthylène du R406, qui peut être rapidement converti en R406 in vivo : le R406 (forme active in vitro du R788) inhibe sélectivement la signalisation dépendante de Syk avec des valeurs de CE50 allant de 33 nM. à 171 nM, plus puissamment que les voies indépendantes de Syk dans différentes cellules. Le R406 inhibe la prolifération cellulaire d'une variété de lignées cellulaires de lymphome diffus à grandes cellules B (DLBCL) avec des valeurs EC50 allant de 0,8 μM à 8,1 μM. Le traitement R406 réduit la phosphorylation basale de BLNK, Akt, glycogène synthase kinase-3 (GSK-3), forkhead box O (FOXO) et ERK non seulement dans les cellules à haut (TCL-002) mais également dans les cellules avec de faibles niveaux de Syk phosphorylé (TCL1-551). De plus, le R406 inhibe complètement le signal Bcr induit par les anti-IgM dans les leucémies TCL1. Malgré les niveaux plus élevés de Syk constitutivement actif dans les leucémies TCL1, le R406 n'est pas sélectivement cytotoxique pour les cellules leucémiques.

In vivo : Le R788 inhibe efficacement la signalisation BCR in vivo, ce qui entraîne une réduction de la prolifération et de la survie des cellules B malignes et une survie significativement prolongée des animaux traités.

 

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• Une paire de: 2-chloro-5-(2-fluorophényl)-1H-pyrrole-3-carbonitrile CAS 1240948-72-4
• Un article: N'-(4-Amino-2-cyanophényl)-N,N-diméthylformamidine CAS 194423-17-1