Oxalate d'escitalopram CAS 219861-08-2

Description du produit:

Nom du produit : oxalate d'escitalopram N° CAS : 219861-08-2

Synonymes :

(S)-Citalopram Oxalate;

oxalate de 1-[3-(diméthylamino)propyl]-1-(4-fluorophényl)-1,3-dihydro-5-isobenzofurane-carbonitrile;

S-(+)-1-3-(diméthyl-amino)propyl-1-(p-fluorophényl)-5-phtalanecarbonitrileoxalate;

Ampère chimique &; Propriétés physiques:

Aspect : Solide blanc

Dosage :≥99.00%

Point d'ébullition : 428,3℃ à 760 mmHg

Point de fusion : 152-153℃

Point d'éclair : 212,8 

Information sur la sécurité:

Déclarations de sécurité : S26 ; S36

Déclarations de risque : R36/37/38

Code de danger : Xi

WGK Allemagne : 3

RTEC : NP6333500

Code SH : 29322090

Inhibiteur de la captation de la sérotonine (5-HT). Antidépresseur. L'escitalopram a été lancé sous le nom de Cipralex? en Suisse, en Suède et au Royaume-Uni pour le traitement de la dépression et du trouble panique. Il s'agit de la version S-énantiomère du citalopram inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine (ISRS) approuvé en 1989. Il peut être obtenu à partir du 5cyanophtalide par réactions successives avec le bromure de 4-fluorophénylmagnésium et le chlorure de 3-(diméthylamino)propylmagnésium. Le diol racémique résultant peut être résolu par plusieurs voies telles que la cristallisation avec un acide chiral. Enfin, une procédure de cyclisation en deux étapes permet d'obtenir l'escitalopram. L'escitalopram est deux fois plus efficace que le racémate et plus de 100 fois plus puissant que l'énantiomère R pour inhiber la recapture de la 5HT in vivo dans les synaptosomes du cerveau du rat. De plus, il présente une plus grande sélectivité pour le transporteur de sérotonine humaine par rapport aux transporteurs de noradrénaline ou de dopamine que tout autre SSRl actuellement disponible. Dans le test de nage forcée chez la souris, la durée d'immobilité (qui reflète l'activité antidépressive) de l'escitalopram était comparable à celle du citalopram et supérieure à celle du (R)-citalopram. Des essais cliniques chez des patients souffrant de troubles paniques ou de dépression ont montré que l'escitalopram a un effet cliniquement pertinent et significatif. De plus, il a un début d'action antidépresseur plus rapide que le citalopram. L'escitalopram a une pharmacocinétique linéaire, avec une longue demi-vie (27-32 h). Il est largement métabolisé dans le foie via les cytochromes P450 en S(+)-desméthyl et S(+)-didesméthyl citalopram. Cependant, il s'est avéré être un inhibiteur faible ou négligeable des enzymes métabolisant le médicament CYP450 in vitro. L'escitalopram est bien toléré, les nausées étant l'effet secondaire le plus courant.

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