Brigatinib CAS 1197953-54-0

Description du produit:

Nom du produit: brigatinib CAS NO: 1197953-54-0

Synonymes:

AP-26113;

Ap26113, brigatinib;

AP 26113;

Ampère chimique GG; Propriétés physiques:

Apparence: poudre solide jaune clair

Dosage: ≥98,0%

Densité: 1,3 ± 0,1 g / cm3

Point d'ébullition: 781,8 ± 70,0 ℃ à 760 mmHg

Point d'éclair: 426,6 ± 35,7 ℃

Indice de réfraction: 1,641

Condition de stockage: Sec, sombre et à 0 - 4 ℃ pour le court terme (jours à semaines) ou -20 ℃ pour le long terme (mois à années).

Solubilité: Soluble dans le DMSO (2 mg / ml) ou l'éthanol (10 mg / ml)

Le brigatinib (anciennement appelé AP26113) est un traitement anticancéreux ciblé sur de petites molécules en cours de développement par ARIAD Pharmaceuticals, Inc. Le brigatinib a montré une activité en tant qu'inhibiteur double puissant de la lymphome kinase anaplasique (ALK) et du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR).

ARIAD a commencé un essai clinique de phase 1/2 du brigatinib sur la base des diagnostics moléculaires des patients cancéreux en septembre 2011.

L'ALK a d'abord été identifié comme un réarrangement chromosomique dans le lymphome anaplasique à grandes cellules (ALCL). Des études génétiques indiquent que l'expression anormale de l'ALK est un facteur clé de certains types de cancer du poumon non à petites cellules (NSCLC) et de neuroblastomes, ainsi que d'ALCL. Étant donné que l'ALK n'est généralement pas exprimée dans les tissus adultes normaux, elle représente une cible moléculaire très prometteuse pour le traitement du cancer.

Le récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR) est une autre cible validée dans le NSCLC. De plus, la mutation «gatekeeper» T790M est liée chez environ 50 pour cent des patients qui deviennent résistants aux inhibiteurs de l'EGFR de première génération. Alors que les inhibiteurs de l'EGFR de deuxième génération sont en cours de développement, l'efficacité clinique a été limitée en raison de la toxicité supposée être associée à l'inhibition de l'EGFR natif (endogène ou non muté). Une thérapie conçue pour cibler l'EGFR, la mutation T790M, mais en évitant l'inhibition de l'EGFR natif, est une autre cible moléculaire prometteuse pour le traitement du cancer.

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• Une paire de: Surufatinib CAS 1308672-74-3
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