Apalutamide (ARN-509) CAS 956104-40-8

Description du produit:

Nom du produit: Apalutamide (ARN-509) CAS NO: 956104-40-8

Synonymes:

4- [7- [6-cyano-5- (trifluorométhyl) pyridin-3-yl] -8-oxo-6-thioxo-5,7-diazaspiro [3.4] octan-5-yl] -2-fluoro-N -méthylbenzamide;

Benzamide, 4- [7- [6-cyano-5- (trifluorométhyl) -3-pyridinyl] -8-oxo-6-thioxo-5,7-diazaspiro [3.4] oct-5-yl] -2-fluoro- N-méthyl;

Ampère chimique GG; Propriétés physiques:

Apparence: poudre blanche à blanc cassé

Dosage: ≥99,0%

Densité: 1,6 g / cm3

Point de fusion: 190-192 ℃

Solubilité DMSO à 25 ° C: 18 mg / ml

Solubilité Eau à 25 ° C: Insoluble

Solubilité Ethanol à 25 ° C: 5 mg / ml

L'apalutamide (DCI) (nom de code développemental ARN-509, également JNJ-56021927) est un antiandrogène non stéroïdien en cours de développement pour le traitement du cancer de la prostate. Il est similaire à l'enzalutamide à la fois structurellement et pharmacologiquement, agissant comme un antagoniste compétitif sélectif du récepteur aux androgènes (AR), mais présente certains avantages, notamment une plus grande puissance et une diminution de la perméation du système nerveux central. L'apalutamide se lie faiblement au récepteur GABAA de la même manière que l'enzalutamide, mais en raison de ses concentrations centrales relativement plus faibles, il peut avoir un risque plus faible de convulsions en comparaison.

Le médicament s'est avéré efficace et bien toléré dans les essais cliniques jusqu'à présent, avec les effets secondaires les plus courants signalés, notamment la fatigue, les nausées, les douleurs abdominales et la diarrhée.

L'apalutamide fait actuellement l'objet d'essais cliniques de phase III pour le cancer de la prostate résistant à la castration.

Récemment, la mutation acquise F876L de l'AR identifiée dans les cellules cancéreuses de la prostate avancées s'est avérée conférer une résistance à la fois à l'enzalutamide et à l'apalutamide. Un antiandrogène plus récent, le darolutamide (ODM-201), n'est pas affecté par cette mutation, et il n'a pas été trouvé non plus affecté par d'autres mutations AR testées / bien connues. L'apalutamide peut être efficace chez un sous-groupe de patients atteints d'un cancer de la prostate présentant une résistance acquise à l'acétate d'abiratérone.

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• Une paire de: 8-bromo-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-[(4-methylquinazolin-2-yl)methyl]purine-2,6-dione CAS 853029-57-9
• Un article: 2,6-diamino-5-nitroso-1H-pyrimidin-4-one CAS 2387-48-6