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No CAS: 1310726-60-3
Formule moléculaire: C17H19F3N6O
Poids moléculaire: 380,368
N ° EINECS: N / A
MDL NO: N / A
Description du produit
Nom du produit: Upadacitinib CAS 1310726-60-3
Synonymes:
Upadacitinib;
UNII-4RA0KN46E0;
(3S, 4R) -3-éthyl-4- (3H-imidazo [1,2-a] pyrrolo [2,3-e] pyrazin-8-yl) -N- (2,2,2-trifluoroéthyl) - 1-pyrrolidinecarboxamide;
(3S, 4R) -3-éthyl-4- (3H-imidazo [1,2-a] pyrrolo [2,3-e] pyrazin-8-yl) -N- (2,2,2-trifluoroéthyl) pyrrolidine -1-carboxamide;
ABT-494; ABT 494;
(3S, 4R) -3-éthyl-4- (3H-imidazo [1,2-a] pyrrolo [2,3-e] pyrazin-8-yl) -N- (2,2,2-trifluoroéthyl) - 1-pyrrolidinecarboxamide;
1-Pyrrolidinecarboxamide, 3-éthyl-4- (3H-imidazo [1,2-a] pyrrolo [2,3-e] pyrazin-8-yl) -N- (2,2,2-trifluoroéthyl) -, ( 3S, 4R) -;
rel - (-) - (3S, 4R) -3-Ethyl-4- (3H-imidazo [1,2-a] pyrrolo [2,3-e] pyrazin-8-yl) -N- (2,2 Le 2-trifluoroéthyl) pyrrolidine-1-carboxamide;
Propriétés chimiques et physiques
Aspect: poudre blanche à blanc cassé.
Dosage: ≥ 99,0%
Densité: 1,6 ± 0,1 g / cm3
L'upadacitinib est un inhibiteur sélectif oral de la Janus kinase (JAK) 1 et un antirhumatismal modificateur de la maladie (ARMM) utilisé dans le traitement de la polyarthrite rhumatoïde pour ralentir la progression de la maladie. La polyarthrite rhumatoïde est une maladie inflammatoire auto-immune chronique affectant les articulations périphériques. Elle se caractérise par une inflammation et une hyperplasie synoviales, une production d'auto-anticorps, des dommages au cartilage et une destruction osseuse, conduisant à des comorbidités. Malgré une variété d'agents thérapeutiques disponibles pour le traitement, jusqu'à 40% des patients ne répondent pas aux thérapies actuelles, y compris les thérapies biologiques. L'étiologie de la maladie est pour la plupart inconnue; cependant, le rôle du JAK en tant que moteur de maladies à médiation immunitaire a été découvert, ce qui a conduit à son utilisation comme cibles thérapeutiques pour la polyarthrite rhumatoïde. Pour réduire la toxicité liée à la dose (comme on le voit avec certains inhibiteurs pan-JAK) sans affecter significativement l'efficacité, des inhibiteurs JAK1 plus sélectifs, l'upadacitinib et le [ filgotinib ], ont été développés. La FDA a approuvé Upadacitinib en août 2019 pour le traitement des adultes atteints de polyarthrite rhumatoïde modérément à sévèrement active qui ont eu une réponse inadéquate ou une intolérance au méthotrexate . En décembre 2019, il a en outre été approuvé par la Commission européenne pour la même indication chez les patients présentant une réponse inadéquate ou une intolérance à un ou plusieurs ARMM et peut être utilisé en monothérapie ou en association avec le méthotrexate . L'upadacitinib est commercialisé sous la marque RINVOQ ™ pour administration orale. Il est actuellement à l'étude dans plusieurs essais cliniques évaluant son efficacité thérapeutique dans d'autres maladies inflammatoires, telles que l'arthrite psoriasique, la spondylarthrite ankylosante, la colite ulcéreuse et la dermatite atopique.
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