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NUMÉRO DE CAS : 379270-37-8
Formule moléculaire: C21H29N6O5P
Poids moléculaire: 476.46600
N° EINECS: N.D.
N° N° NDL : N.O.
Description du produit:
Nom du produit : Ténofovir alafénamide NO CAS : 379270-37-8
Synonymes:
propan-2-yl(2S)-2-[[[(2R)-1-(6-aminopurin-9-yl)propan-2-yl]oxyméthyl-phénoxyphosphoryl]amino]propanoate;
Base exempte de ténofovir alafénamide;
Sp-Ténofovir-phosphonamidate,phényle,L-alanine ester isopropyle;
Propriétés chimiques et physiques:
Apparence: Poudre solide blanche à blanc cassé
Essai :≥99,0 %
Densité : 1,39±0,1 g/cm3 (prévue)
Point d’ébullition : 640,4 ±65,0 °C (prévu)
Point d’éclair : 341,1±34,3 °C
PKa : 4,21 ±0,10 (prédit)
Pression de vapeur : 0,0±1,9 mmHg à 25 °C
Indice de réfraction : 1,630
Solubilité dans l’eau : Pratiquement insoluble (0,04 g/L) (25 °C)
Le ténofovir alafénamide (DCI/USAN, anciennement GS-7340) est un inhibiteur nucléotidique de la transcriptase inverse et un promédicament du ténofovir. Il a été développé par Gilead Sciences pour être utilisé dans le traitement de l’infection par le VIH et de l’hépatite B chronique, et est appliqué sous forme de fumarate de ténofovir alafénamide (TAF). Étroitement lié à l’inhibiteur de la transcriptase inverse couramment utilisé, le ténofovir disoproxil, le TAF a une plus grande activité antivirale et une meilleure distribution dans les tissus lymphoïdes que cet agent. Gilead a annoncé un essai clinique de phase 3 évaluant un schéma posologique à comprimé unique combinant le ténofovir alafénamide avec le cobicistat, l’emtricitabine et l’elvitégravir et a mis au point une coformulation du médicament avec le cobicistat, l’emtricitabine et l’inhibiteur de la protéase darunavir. Dans une étude de 48 semaines comparant elvitégravir/cobicistat/emtricitabine/ténofovir disoproxil à elvitégravir/cobicistat/emtricitabine/ténofovir alafénamide (nom commercial Genvoya), les résultats ont montré que le nouveau médicament n’était pas inférenteur de l’agent établi, mais à des doses beaucoup plus faibles et avec une incidence plus faible d’effets secondaires indésirables tels qu’une altération de la fonction rénale. La FDA a approuvé le schéma thérapeutique basé sur le TAF pour le traitement du VIH-1 en novembre 2015. Genvoya est le premier régime à base de TAF à recevoir l’approbation.
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