Rosuvastatine Calcium CAS 147098-20-2

Description du produit:

Nom du produit : Rosuvastatin Calcium N° CAS : 147098-20-2

Synonymes :

(3R,5S,6E)-7-[4-(4-Fluorophényl)-6-(1-méthyléthyl)-2-[méthyl(méthylsulfonyl)amino]-5-pyrimidinyl]-3,5-dihydroxy-6- sel de calcium de l'acide hepténoïque;

Sel de calcium de rosuvastatine ;

rosuvastatine hémicalcique ;

Ampère chimique &; Propriétés physiques:

Aspect : Solide cristallin blanc à blanc cassé

Dosage :≥99.00%

Point d'ébullition : 745,6℃ à 760 mmHg

Point de fusion : 122℃

Point d'éclair : 404,7 

Condition de stockage : -20  Congélateur

Information sur la sécurité:

Code SH : 2935009090

Le sel de calcium de rosuvastatine est un inhibiteur sélectif et compétitif de l'HMG-CoA réductase.

La rosuvastatine calcique est un inhibiteur compétitif de l'HMG-CoA réductase avec une CI50 de 11 nM. Valeur IC50 : 11 nM Cible : HMG-CoA réductasein vitro : la rosuvastatine est relativement hydrophile et hautement sélective pour les cellules hépatiques ; son absorption est médiée par le transporteur d'anions organiques spécifiques du foie OATP-C. La rosuvastatine est un substrat de haute affinité pour l'OATP-C avec une constante d'association apparente de 8,5 M. La rosuvastatine inhibe la biosynthèse du cholestérol dans les hépatocytes isolés du foie de rat avec une CI50 de 1,12 nM. La rosuvastatine provoque une augmentation environ 10 fois plus importante de l'ARNm des récepteurs LDL que la pravastatine [1]. La rosuvastatine (100 M) diminue l'étendue de l'adhésion de U937 aux HUVEC stimulées par le TNF-α. La rosuvastatine inhibe les expressions des niveaux d'ARNm et de protéines d'ICAM-1, MCP-1, IL-8, IL-6 et COX-2 en inhibant la kinase c-Jun N-terminale et le facteur nucléaire-kB dans les cellules endothéliales. in vivo : L'administration quotidienne de rosuvastatine (3 mg/kg) pendant 14 jours diminue les taux de cholestérol plasmatique de 26 % chez les chiens beagle mâles ayant des taux de cholestérol normaux. Chez le singe cynomolgus, la rosuvastatine diminue les taux de cholestérol plasmatique de 22 %. L'administration de rosuvastatine (20 mg/kg/jour) pendant 2 semaines réduit significativement les lipoprotéines de très basse densité (VLDL) chez les rats diabétiques induits par la streptozocine. La rosuvastatine montre des effets antiathérothromotiques in vivo. La rosuvastatine (1,25 mg/kg) inhibe de manière significative la transmigration induite par la thrombine des monocytes à travers les veinules mésentériques via l'inhibition de l'expression à la surface des cellules endothéliales de la sélectine P, et augmente de 2 fois le taux basal d'oxyde nitrique dans les segments aortiques.

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