Ritonavir CAS NO:155213-67-5

Description du produit

Nom du produit: Ritonavir CAS NO:155213-67-5

Synonymes:

Norvir;

Ritonavir;

Noyau de Liponavir;

Ritonavi;

ABT-538;

A-84538 ABT-538 Abbott 84538;

Norvi;

RITONA;

N-[(2S,4S,5S)-4-Hydroxy-1,6-diphenyl-5-[(1,3-thiazol-5-ylmethoxy)carbonyl]amino-hexan-2-yl]-N-[(2-isopropyl-1,3-thiazol-4-yl)methyl](méthyle)carbamoyl-L-valinamide;

(1E,2S)-N-[(2S,4S,5S)-4-Hydroxy-5-(E)-[hydroxy(1,3-thiazol-5-ylmethoxy)methylene]amino-1,6-diphen 2-hexanyl]-2-[(E)-(hydroxyMD[(2-isopropyl-1,3-thiazol-4-yl)methyl](méthyl)amino-methylene)amino]-3-methylbutanimid acide;

1,3-Thiazol-5-ylmethyl-[(1S,2S,4S)-1-benzyl-2-hydroxy-4-((2S)-3-méthyl-2-[((méthyl[2-(1-méthylethyl)-1,3-thiazol-4-yl]methyl-carbamoyl)amino]butanoyl-amino)-5-phenylpentyl]carmate;

Propriétés chimiques et physiques

Aspect : Poudre blanche ou presque blanche

Assay : 99%

Densité : 1.239 à 0.1 g/cm3

Point d’ébullition : 947 oC à 760 mmHg

Point Flash:526.6oC

Point de fusion :120-122oC

Solubilité:DMSO: soluble10mg/mL (solution claire, réchauffé)

Norvir a été lancé en Allemagne, au Royaume-Uni et aux États-Unis pour le traitement du VIH avancé en combinaison avec des analogues nucléosides antirétroviraux dans un record de 72 jours par la FDA. C’est un inhibiteur de la protéase aspartique du VIH qui est critique dans le traitement d’un propeptide dans le bâillon, les produits de gène gag-pol et la protéase elle-même. Cette inhibition entraîne la libération de particules virales immatures non infectieuses. Il est plus de 500 fois plus sélectif pour la protéase aspartique virale que la version humaine, a une bonne biodisponibilité orale et peut augmenter la biodisponibilité d’autres inhibiteurs de la protéase. Ritonavir a été en mesure d’augmenter le compte de lymphocytes CD4 et CD8 ainsi que de réduire l’ARN viral. Il est plus puissant que le saqunavir et comparible dans la puissance de zidovudine et lamivudine.

Le ritonivir est un inhibiteur de la protéase du VIH (EC50 à 25 nM) qui inhibe également le CYP3A4, le principal isoforme cytochrome P450 qui métabolise les inhibiteurs de la protéase. Grâce à l’inhibition du CYP3A4, de faibles doses de ritonivir peuvent réduire le métabolisme des inhibiteurs de la protéase administrés en même temps, améliorant leur biodisponibilité et leur efficacité

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