Rimegepant CAS 1289023-67-1

Description du produit

Nom du produit: Rimegepant CAS NO: 1289023-67-1

Synonymes:

(5 S, 6 S, {{2}} R) - 5 - nitro - 6 - (2, 3- difluorophényl) - 6, {{8}}, 8, {{2}} - tétrahydro - 5 H-cyclohepta [b] pyridin- {{{2}} - yl 4 - (2 - oxo - 2, 3-dihydro-1H-imidazo [4, {{0} } -b] pyridin-1-yl) pipéridine-1-carboxylate;

[(5 S, 6 S, {{2}} R) - 5 - amino - 6 - (2, 3 -difluorophényl) - 6, {{8}}, 8, {{2}} - tétrahydro - 5 H-cyclohepta [b] pyridine - {{2}} - yl] 4 - (2 - oxo-3H-imidazo [4, 5 - b] pyridin-1- yl) pipéridine-1-carboxylate;

(5 S, 6 S, {{2}} R) - 5 - amino - 6 - (2, 3- difluorophényl) - 6, {{8}}, 8, {{2}} - tétrahydro - 5 H-cyclohepta [b] pyridin- {{{2}} - yl 4 - (2 - oxo - 2, 3-dihydro-1H-imidazo [4, {{0} } -b] pyridin-1-yl) pipéridine-1-carboxylate;

BMS-927711;

Ampli chimique GG; Propriétés physiques

Apparence: solide

Dosage: ≥ 99. 0%

Le rimegepant est un antagoniste des récepteurs du peptide apparenté au gène de la calcitonine (CGRP) utilisé pour le traitement de la migraine.

Cible

Ki: 0. {{{{{}}}}} NM (récepteur CGRP) [1] IC 50: 0. 1 4 nM (récepteur CGRP) [{{2} }]

In vitro

Rimegepant (BMS-9277 1 1) est un antagoniste complet et compétitif des récepteurs CGRP avec IC {{{1}} de 0. 14 ± 0. {{5} } nM [1].

In Vivo

Le rimegepant (BMS-9 2 77 1 1) a une bonne biodisponibilité orale chez le rat et le singe cynomolgus, des propriétés précliniques globales attrayantes et présente une activité dose-dépendante dans un modèle primate de CGRP- flux sanguin facial induit [1]. Les rapports des valeurs moyennes de l'ASC (0 - 2 4 h) pour Rimegepant (BMS-9 2 77 1 1) (60, {{ 3}} 00 et 300 mg / kg) dans la matrice DBS, par rapport au plasma, sont 0,5-0. 6 à toutes les doses chez le rat. Les résultats de cette étude suggèrent une forte corrélation des concentrations de Rimegepant entre le plasma et le sang de rat (DBS) [2].

Administrateur d'animaux

Rats [2] Les rats sont traités avec un véhicule sans drogue (témoin) ou du Rimegepant (BMS-9 2 77 1 1) dans le véhicule à 60 , {{{{2 4}}}} et {{{{2 5}}}} mg / kg une fois par jour par gavage oral. Il y a 6 rats dans chaque groupe de traitement. Pour chaque groupe de traitement, le sang est prélevé à 1, {{{{1 {{{{{{2 2}} 1}} 0}}}}}}, et 2 {{2 4}} h à partir des trois premiers rats, et à {{{1 0}} et {{1 1}} h à partir de les trois deuxièmes rats le jour 1 et le jour 1 {{2 4}} de la veine caudale après l'administration orale quotidienne de Rimegepant (BMS-9 2 77 {{ 17}} 1) pendant deux semaines. Les hématocrites moyens dans le sang sont {{{1 {{2 5}}}}. 2 ± 1. {{1 {{{{{{{{{{ 26}} 2}} 1}} 0}}}}%, 49. {{1 {{{{{{2} 2}} 1}} 0}}}} ± 2. 2%, {{2 3}}. {{2 4}} ± {{2 5} }. 2% correspondant aux groupes d'animaux de 60, {{{{{2 4}}}} et {{{{{2 5}}}}} doses de mg / kg, respectivement. Pour l'évaluation DBS, quatre 1 {{2 5}} échantillons de sang μL sont repérés sur des cartes DBS ({{2 4}} taches par carte), séchés à température ambiante pendant au moins moins 2 h, et chaque carte est emballée séparément dans un sac ziplock avec du dessicant avant l'expédition. Le sang restant dans chaque tube à échantillon est transformé en plasma dans les 1 h de la collecte et conservé à -70 ° C jusqu'à l'analyse. Les échantillons de plasma sont expédiés sur de la glace carbonique et les cartes DBS sont expédiées à température ambiante. Les concentrations de rimegepant (BMS-9 2 77 1 1) dans le plasma de rat sont analysées. Le rimegepant dans le DBS de rat est analysé en utilisant la méthode DBS. Les paramètres toxicocinétiques (TK) sont calculés à partir des données de concentration sanguine et de temps en utilisant des méthodes non compartimentales utilisant Kinetica.

Références

[1]. Luo G et al. Découverte de (5 S, {{{2}} S, 9 R) - 5 - amino - {{2}} - ({{ 6}}, 3-difluorophényl) - {{2}}, 7, 8, 9 - tétrahydro - 5 H-cyclohepta [b] pyridine - 9 - yl 4 - (2 - oxo - 2, 3-dihydro - 1 H-imidazo [4, { {1}} - b] pyridine - 1 - yl) pipéridine - 1 - carboxylate (BMS - 9 2 7 7 { {0}} 1): un antagoniste oral du peptide apparenté au gène de la calcitonine (CGRP) dans les essais cliniques pour le traitement de la migraine. J Med Chem. 2 0 1 2 déc. 1 3; 5 5 (2 3): 1 0 { {2}} 4 4 - 5 1.

[2]. Zheng N et al. Amélioration de l'extraction liquide-liquide avec un flux de travail de dilution de remplacement de volume entre puits et son application pour quantifier le BMS-9 2 7711 dans les taches de sang séché de rat par UHPLC-MS / MS. J Pharm Biomed Anal. 2 014 fév; 89: 2 40-50.

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• Une paire de: 5 H-Cyclohepta [b] pyridine-7,8-dihydro - 5, 9 (6 H) -dione CAS 3 9 713-40 -1
• Un article: 4-(chlorométhyl)-1-cyclohexyl-2-(trifluoromethyl)Benzene CAS 957205-24-2