Relugolix CAS NO: 737789-87-6

Description du produit

Nom du produit: Relugolix CAS NO: 737789-87-6

Synonymes:

TAK-385;

Relugolix;

1- [4- [1 - [(2, 6-difluorophényl) méthyl] -5 - [(diméthylamino) méthyl] -3- (6-méthoxypyridazin-3-yl) - 2, 4-dioxothiéno [2, 3-d] pyrimidin-6-yl] phényl] -3-méthoxyurée;

N- [4- [1 - [({{{{{}}}}}, 6-Difluorophényl) méthyl] -5 - [(diméthylamino) méthyl] -1, {{3}}, {{ 8}}, 4-tétrahydro - 3 - (6-méthoxy - 3 - pyridazinyl) - {{{3}}, 4-dioxothiéno [{{{3} }, 3 - d] pyrimidin-6-yl] phényl] -N&# 3 9; -méthoxyurée;

Ampli chimique GG; Propriétés physiques

Aspect: poudre blanche.

Dosage: ≥ 99. 0%

Relugolix (INN) (nom de code de développement TAK-385) est un antagoniste sélectif, non peptidique, oralement actif, du récepteur hormonal de libération des gonadotrophines (GnRHR) (IC 50 =0. 12 nM ) en cours de développement pour une utilisation clinique par Takeda. Il est actuellement en phase II d'essais cliniques pour le traitement de l'endométriose, du léiomyome utérin et du cancer de la prostate.

Une administration orale unique de relugolix à une dose de 3 mg / kg s'est avérée supprimer les taux d'hormones lutéinisantes pendant plus de 24 heures chez des singes cynomolgus castrés, indiquant une longue durée d'action. Il a été constaté que le médicament (80 - 160 mg / jour) réduit les niveaux de testostérone à des niveaux de castration soutenus chez les hommes avec une administration chronique une fois par jour. Des doses plus faibles (10 - 40 mg / jour) sont à l'étude dans le traitement de l'endométriose et du léiomyome utérin pour parvenir à une suppression partielle des hormones sexuelles. Le raisonnement derrière la suppression partielle de ces conditions est de réduire l'incidence et la gravité des symptômes de la ménopause tels que les bouffées de chaleur et d'éviter les changements de densité minérale osseuse causés par une carence en œstrogènes qui peuvent éventuellement conduire à l'ostéoporose.

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• Une paire de: Ethyl 2 - ((2, 6-difluorobenzyl) (ethoxycarbonyl) amino) -4-methyl-5- (4-nitrophenyl) thiophene-3-carboxylate CAS 308831-94-9
• Un article: 3, {{1}}, {{{{{{{4}}} 2}}}}, {{{{{{{1 {{16 }}}} 2}}}} a-Tétrahydro-7- (phénylméthoxy) - 1 H - [1, {{1}}] oxazino [{ {0}}, {{{1}} - c] pyrido [{{{{1 4}} 2}}, 1 - f] [{{ 8}}, {{{{1 4}} 2}}, {{1}}] triazine-6,8-dione CAS 1 {{0 }} 70 {{{{{1 4}} 2}} 50 - 3 9-7