Pirtobrutinib CAS 2101700-15-4

Description du produit:

Nom du produit : Pirtobrutinib CAS 2101700-15-4

 

Synonymes :

(S)-5-amino-3-(4-((5-fluoro-2-méthoxybenzamido)méthyl)phényl)-1-(1,1,{ {8}}trifluoropropan-2-yl)-1H-pyrazole-4-carboxamide ;

LOXO-305 ;

LY 3527727.

 

Propriétés chimiques et physiques

Aspect : poudre solide blanche à blanc cassé

Analyse : NLT99 %

Point d'ébullition : 619,2 degrés

Densité : 1,44±0,1 g/cm3 (prédit)

Solubilité :DMSO : 50 mg/mL (104,29 mM ; besoin d'ultrasons)

 

Application : Le pirtobrutinib, également connu sous le nom de LOXO-305 et LY 3527727, est un inhibiteur de la tyrosine kinase de Bruton (BTK) et un agent antinéoplasique. Le pirtobrutinib a montré une efficacité initiale prometteuse chez les patients présentant une transformation de Richter prétraitée et avec un pronostic extrêmement sombre, y compris chez les patients ayant déjà reçu une chimio-immunothérapie et des inhibiteurs covalents de la BTK. Le pirtobrutinib est un inhibiteur non covalent (BTKi) hautement sélectif et puissant, doté d'une biodisponibilité orale élevée et d'une longue demi-vie, ce qui se traduit par une couverture cible BTK robuste, même dans les tumeurs malignes de haut grade avec un renouvellement élevé des protéines BTK.

 

Le pirtobrutinib, un inhibiteur de BTK de nouvelle génération hautement sélectif et non covalent, inhibe diverses mutations de substitution BTK C481. Le pirtobrutinib provoque la régression des tumeurs lymphomes dépendantes de la BTK dans les modèles de xénogreffes murines. Le pirtobrutinib est également plus de 300- fois sélectif pour la BTK par rapport à 370 autres kinases testées et ne montre aucune inhibition significative des non-kinases hors cibles à 1 μM.

 

Nous pouvons également fournir du Pirtobrutinib intermédiaire:

Acide 4-[[(5-fluoro-2-méthoxy-benzoyl)amino]méthyl]benzoïque CAS 1571888-11-3 ;

N-[[4-(2,2-dicyano-1-méthoxy-vinyl)phényl]méthyl]-5-fluoro-2-méthoxy-benzamide CAS {{9} } ;

[(1S)-2,2,2-tri-fluoro-1-méthyl-éthyl]hydrazine CAS 2764851-02-5 ;

Chlorhydrate de [(1S)-2,2,2-trifluoro-1-méthyléthyl]hydrazine CAS 2764851-03-6.

 

 

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