Acide obéticholique CAS 459789-99-2

Description du produit:

Nom du produit: Acide obéticholique CAS NO: 459789-99-2

Synonymes:

Acide (3α, 5β, 6α, 7α) -6-éthyl-3,7-dihydroxycholan-24-oique;

Acide 3α, 7β-dihydroxy-6α-éthyl-5β-cholan-24-oique;

Ampère chimique GG; Propriétés physiques:

Apparence: poudre cristalline blanche à blanc cassé

Dosage: ≥99,0%

Densité: 1.091g / cm³

Point de fusion: ＞ 98 ℃

Point d'ébullition: 562,9 ℃ à 760 mmHg

Point d'éclair: 308,3 ℃

Indice de réfraction: 1,529

Pression de vapeur: 0 mmHg à 25 ° C

PSA: 77,7600

LogP: 5.1140

Solubilité: Dioxane (avec parcimonie), DMSO (légèrement), méthanol (légèrement);

Catégorie: Standards; Stéroïdes; Activateurs et inhibiteurs d'enzymes; Impuretés / métabolites de médicaments pharmaceutiques / API;

Information sur la sécurité:

Le code SH: 2918990090

Espace de rangement:Stocké dans un récipient bien fermé frais et sec. Tenir à l'écart de l'humidité et de la forte lumière / chaleur.

Application:

1. L'acide 6α-éthyl-chénodésoxycholique est connu sous le nom d'INT-747. Il est en cours de développement en tant qu'agent pharmaceutique pour plusieurs maladies du foie et troubles associés;

2. L'acide cholan-24-oïque, 6-éthyl-3,7-dihydroxy-, (3α, 5β, 6α, 7α, 8ξ) -, est un dérivé de l'acide biliaire chénodésoxycholique.

Acide obéticholique CAS 459789-99-2 de notre fabrication d'usine, technologie mature, sortie stable, assurance qualité.

État de l'inventaire: en stock.

Nous pouvons fournir un certificat d'analyse aicd 6-Ethylchenodeoxycholic (COA), CAS 459789-99-2 Méthode d'analyse (MOA), 3A, 7A -DIHYDROXY-6A -ETHYL-5B-CHOLAN-24-OIC ACID Voie de synthèse (ROS ), (3alpha, 5beta, 6alpha, 7alpha) -6-Ethyl-3,7-dihydroxycholan-24-oic acid Fiche de données de sécurité (MSDS) et autre support pour vous!

L'acide obéticholique a été développé par Intercept Pharmaceutical Company des États-Unis. Son brevet composé a été déposé aux États-Unis en 2001, et le numéro de brevet est US7138390. Actuellement, aucun brevet composé n'a été déposé en Chine. L'acide obéticholique est le premier médicament développé pour le traitement de la maladie cholestatique hépatique en 20 ans, pour les patients qui ne répondent pas complètement ou ne tolèrent pas l'acide ursodésoxycholique.

Effets pharmacologiques: la CBP est une cholestase chronique causée par une dysplasie des voies biliaires ou par le métabolisme des acides biliaires. Il dissout les lipides dans la membrane cellulaire, modifie la perméabilité et s'écoule du contenu cellulaire, et évolue finalement vers une maladie de fibrose hépatique et de cirrhose. À l'heure actuelle, le principal médicament clinique pour le traitement de la CBP est l'acide ursodésoxycholique, qui stimule principalement la sécrétion hépatobiliaire par la voie de la molécule de signalisation intracellulaire de la protéine kinase activée par un mitogène (MAPK) et protège les cellules épithéliales de la destruction des acides biliaires.

L'acide obéticholique (acide obéticholique), également connu sous le nom d'acide 6-éthylchénodésoxycholique, est un nouveau dérivé de l'acide chénodésoxycholique (CDCA) dans les acides biliaires primaires humains. C'est un récepteur X dérivé farnésoïde (FXR). ) De ligands naturels. L'acide obéticholique est un agoniste du récepteur farnésoïde X, qui inhibe indirectement l'expression génique du cytochrome 7A1 (CYP7A1) en activant le récepteur farnésoïde X. Comme le CYP7A1 est l'enzyme limitant la vitesse de la biosynthèse des acides biliaires, l'acide obéticholique peut inhiber la synthèse des acides biliaires et est utilisé pour traiter la cirrhose biliaire primitive et la stéatose hépatique non alcoolique. L'acide obéticholique a été développé avec succès par Intercept Pharmaceuticals aux États-Unis. C'est le premier médicament développé pour le traitement de la maladie cholestatique du foie en 20 ans. L'étude est destinée aux patients qui ne répondent pas adéquatement ou ne tolèrent pas l'ancien médicament de traitement standard, l'acide ursodésoxycholique. Dans un essai clinique de phase III contrôlé par placebo, l'acide obéticholique (OCA) a augmenté les niveaux de deux biomarqueurs associés à une réduction du risque de transplantation hépatique. Le point final composite des études cliniques est que la phosphatase alcaline est réduite d'au moins 15%, l'activité de la phosphatase alcaline sérique est inférieure à 1,67 fois la limite supérieure de la normale et la bilirubine se situe dans la plage normale, la phosphatase alcaline est utilisée pour indiquer maladie hépatique sévère Un biomarqueur de degré.

L'acide obéticholique est également testé pour traiter un type plus courant de stéatohépatite stéatose hépatique non alcoolique. Une étude clinique de phase 2 de ce médicament pour le traitement de cette indication a été arrêtée prématurément en raison de son efficacité exacte. EvaluatePharma prédit que les ventes d'acide obéticholique en 2020 devraient atteindre 2,992 milliards de dollars américains. Numéros de brevets relatifs à l'acide obéticholique en Chine: CN200980154713 et CN200880006937. La stéatose hépatique non alcoolique (NAFLD) est une manifestation du syndrome métabolique du foie, généralement associé à l'obésité, à la dyslipidémie et à la résistance à l'insuline. D'une manière générale, la NAFLD peut être divisée en deux sous-types: le foie gras simple et la stéatohépatite non alcoolique (NASH). La stéatose hépatique simple n'est pas progressive, tandis que la NASH peut évoluer vers la cirrhose et même les cellules hépatiques. cancer.

Des études ont montré que la résistance à l'insuline joue un rôle important dans la pathogenèse de la NAFLD / NASH. Les sensibilisateurs à l'insuline tels que les médicaments à base de thiazolidinedione se sont avérés efficaces pour améliorer l'inflammation hépatique et la teneur en graisse, mais ils ne peuvent pas bloquer la progression de la fibrose causée par la NASH. Les récepteurs X des dérivés farnésoïdes ont également pour effet d'améliorer la résistance à l'insuline et jouent un rôle important dans le métabolisme des acides biliaires, des lipides et des sucres.

L'acide obéticholique est un imitateur de l'acide biliaire humain. C'est un acide chénodésoxycholique semi-synthétique et un agoniste spécifique des récepteurs X des dérivés farnésoïdes. Il a été développé par Intercept Pharmaceuticals pour le traitement du foie biliaire primaire. Un essai clinique multicentrique, randomisé et en double aveugle de 6 semaines aux États-Unis a inclus 64 patients atteints de diabète de type 2 et de NAFLD, ce qui a prouvé que l'acide obéticholique peut améliorer l'inflammation du foie et l'inflammation du foie en plus d'augmenter la sensibilité à l'insuline. Niveau de fibrose, et a un certain effet sur la réduction de la masse corporelle. Cependant, cette conclusion nécessite encore un suivi à plus grande échelle à long terme, et elle doit être confirmée par une pathologie hépatique.

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• Une paire de: Gratuit
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