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N° CAS : 1883423-59-3
Formule moléculaire : C18H17ClN4O
Poids moléculaire : 340.80700
N° EINECS : NA
MDL NON : NA
Description du produit:
Nom du produit : MSC2530818 N° CAS : 1883423-59-3
Synonymes :
(S)-(2-(4-chlorophényl)pyrrolidin-1-yl)(3-méthyl-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)méthanone;
[(2S)-2-(4-chlorophényl)pyrrolidin-1-yl]-(3-méthyl-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)méthanone;
CPD1540 ;
Ampère chimique &; Propriétés physiques:
Aspect : Solide cristallin
Dosage :≥98.0%
Point d'ébullition : 576,5 ± 50,0 (prévu)
Densité : 1,373 ± 0,06 g/cm3 (prédite)
PKa : 9,65 ± 0,40 (prédit)
MSC2530818 est un inhibiteur de CDK8 avec une CI50 de 2,6 nM. Il a une bonne sélectivité pour les kinases, une puissance biochimique et cellulaire, une stabilité microsomale et une activité bio-orale. MSC2530818 lie CDK8 et CDK19 avec une affinité similaire et inhibe efficacement phospho-STAT1 dans les cellules de cancer colorectal SW620. Le MSC2530818 a montré des propriétés pharmacocinétiques acceptables et bonnes chez toutes les espèces animales testées (souris, rat, chien). Il peut réduire efficacement le taux de croissance tumorale dans le modèle de transplantation de carcinome colorectal humain SW620.
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