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N° CAS : 1951408-58-4
Formule moléculaire : C20H17FN6O
Poids moléculaire : 376.38700
N° EINECS : NA
MDL NON : NA
Description du produit:
Nom du produit : MAK683 N° CAS : 1951408-58-4
Synonymes :
N-[(5-Fluoro-2,3-dihydro-4-benzofuranyl)méthyl]-8-(2-méthyl-3-pyridinyl)-1,2,4-triazolo[4,3-c]pyrimidine-5 -amine;
1,2,4-Triazolo[4,3-c]pyrimidine-5-amine, N-[(5-fluoro-2,3-dihydro-4-benzofuranyl)méthyl]-8-(2-méthyl-3- pyridinyl)-;
Ampère chimique &; Propriétés physiques:
Aspect : Solide ou poudre
Dosage :≥98.0%
Densité : 1,47±0,1 g/cm3 (prédite)
PKa : 2,70 ± 0,12 (prédit)
Solubilité : Soluble dans le DMSO.
L'inhibiteur EED-1 est un inhibiteur EED extrait du brevet US20160176882 A1, composé exemple 2 ; a des IC50 de 59, 89, 26 nM en liaison EED Alphascreen, LC-MS et dosage ELISA. MAK683 est un inhibiteur de la protéine de développement de l'ectoderme embryonnaire (EED) avec une activité antinéoplasique potentielle. MAK683 se lie au domaine de l'EED qui interagit avec la lysine 27 triméthylée sur l'histone 3 (H3K27me3), entraînant un changement de conformation dans la poche de liaison de l'EED H3K27me3 et empêchant l'interaction de l'EED avec l'homologue 2 de l'amplificateur de l'histone méthyltransférase zeste (EZH2). MAK683 fait actuellement l'objet d'essais cliniques de phase II pour l'identification de l'activité antitumorale.
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