Leptomycine B CAS 87081-35-4

Description du produit:

Nom du produit: Leptomycine B NO CAS: 87081-35-4

Synonymes:

Leptomycine B,(2E,5S,6R,7S,9R,10E,12E,15R,16Z,18E)-19-[(2S,3S)-3,6-Dihydro-3-méthyl-6-oxo-2H-pyran-2-yl]-17-éthyl-6-hydroxy-3,5,7,9,11,15-hexaméthyl-8-oxo-2,10,12,16,18-nonadécapentaénoïacécicidé;

Acide 2,10,12,16,18-nonadécapentaénoïque;

7,9,11,15-hexaméthyl-8-oxo--yl)-17-éthyl-6-hydroxy-5;

Propriétés chimiques et physiques:

Apparence: Solide cristallin blanc

Dosage :≥99,0 %

Densité: 1.072 g/cm3

Point d’ébullition : 725,8 °C à 760 mmHg

Point de fusion: 41-44 °C

Point d’éclair : 224,7 °C

Indice de réfraction: 1.542

Condition de stockage: -20 °C

Renseignements sur l’innocuité :

Énoncés de sécurité : 7-16-24-33-45

Code SH : 2916190090

RIDADR: ONU 1230 3

Énoncés de risque : R23/25

Codes de danger: T; F

La leptomycine B est un métabolite secondaire produit par Streptomyces spp.

La leptomycine B (LMB) a été découverte à l’origine comme un puissant antibiotique antifongique. La leptomycine B s’est avérée provoquer l’allongement cellulaire de la levure de fission Schizosaccharomyces pombe. Depuis lors, cet effet d’allongement a été utilisé pour le bioessai de la leptomycine. Cependant, des données récentes montrent que la leptomycine provoque l’arrêt du cycle cellulaire G1 dans les cellules de mammifères et est un puissant agent anti-tumoral contre les tumeurs expérimentales murines en thérapie combinée.

Il a été démontré que la leptomycine B est un inhibiteur d’exportation nucléaire puissant et spécifique chez l’homme et la levure de fission Schizosaccharomyces pombe. La leptomycine B alkylate et inhibe le CRM1 (maintien de la région chromosomique)/exportine 1 (XPO1), une protéine nécessaire à l’exportation nucléaire de protéines contenant une séquence d’exportation nucléaire (NES), en glycosylant un résidu de cystéine (cystéine 529 chez S. pombe). En plus des activités antifongiques et antibactériennes, la leptomycine B bloque le cycle cellulaire et est un puissant agent antitumoral. À de faibles concentrations de nM, la leptomycine B bloque l’exportation nucléaire de nombreuses protéines, y compris LE VIH-1 Rev, MAPK/ERK et NF-κB/IκB, et inhibe l’inactivation de p53. La leptomycine B inhibe également l’exportation et la traduction de nombreux ARN, y compris les ARNm COX-2 et c-Fos, en inhibant l’exportation de ribonucléoprotéines.

La leptomycine A (LPA) a été découverte en même temps que la LMB. Le LMB est deux fois plus puissant que le LPA.

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• Une paire de: Fumagilline CAS 23110-15-8
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