Fosaprepitant Dimeglumine CAS 265121-04-8

Description du produit:

Nom du produit: Fosaprepitant dimeglumine NO CAS: 265121-04-8

Synonymes:

MK 0517 (Fosaprepitant dimeglumine);

Sel de diméthglumine fosaprépitant;

[5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-bis(trifluorométhyl)phényl]éthoxy]-3-(4-fluorophényl)morpholin-4-yl]méthyl]-3-oxo-1H-1,2,4-triazol-2-yl]acide phosphonique,(2R,3R,4R,5S)-6-(méthylamino)hexane-1,2,3,4,5-pentol;

Propriétés chimiques et physiques:

Apparence: Poudre ou liquide

Essai :≥99,00%

Masse exacte: 1004.34000

Fosaprepitant est un antahoniste sélectif des récepteurs de la neurokinine-1 (NK-1). Le fosaprépitant est un médicament antiémétique, un promédicament aprépitant. L’un des effets secondaires les plus débilitants du traitement du cancer est le VNC. Bien que les agents antiémétiques concomitants aient été répandus pendant les deux dernières décennies, 50 60% de patients sont toujours en proie à CINV. Pour répondre à ce besoin, la diméthaglumine fosaprépitante a été lancée en tant que pro-médicament soluble dans l’eau et phosphoryle de l’aprépitant pour les applications intraveineuses. Ce pro-médicament est rapidement converti en aprépitant in vivo, qui a une forte affinité pour le récepteur NK-1 (IC50 = 90 50 pM pour le déplacement de la [125I]-substance P de hNK-1 exprimée en cellules CHO); l’antagonisme 606 Shridhar Hegde et Michelle Schmidt de NK-1 empêche la liaison de la substance endogène P qui est connue pour induire le vomissement. Le fosaprépitant est préparé par phosphorylation régiosélectionnaire de l’aprépitant avec du chlorure de dibenzylphosphoryle suivie d’une hydrogénolyse catalytique en présence de N-méthyl-Dglucamine. Il est approuvé pour la prévention des nausées et vomissements aigus et retardés associés aux cours initiaux et répétés de chimiothérapie anticancéreuse hautement et modérément emétogène.

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• Une paire de: Rolapitant CAS 552292-08-7
• Un article: Acide (1R)-(-)-10-Camphorsulfonique CAS 35963-20-3