Dutastéride CAS 164656-23-9

Description du produit:

Nom du produit : Dutastéride N° CAS : 164656-23-9

Synonymes :

(4aR,4bS,6aS,7S,9aS,9bS,11aR)-N-[2,5-Bis(trifluoroMéthyl)phényl]-2,4a,4b,5,6,6a,7,8,9,9a, 9b,10,11,11a-tétradécahydro-4a,6a-diMéthyl-2-oxo-1H-Indeno[5,4-f]quinoléine-7-carboxaMide;

(5α,17β)-;(4aR,4bS,6aS,7S,9aS,9bS,11aR)-N-[2,5-Bis(trifluoroMéthyl)phényl]-2,4a,4b,5,6,6a,7 ,8,9,9a,9b,10,11,11a-tétradécahydro-4a,6a-diméthyl-2-oxo-1H-indéno[5,4-f]quinoléine-7-carboxaMide-13C6;

6β-HydroxyDutasteride;4-Azaandrost-1-ene-17-carboxaMide,N-[2,5-bis(trifluoroMethyl)phenyl]-3-oxo-, (5a,17b)-;

Ampère chimique &; Propriétés physiques:

Aspect : poudre cristalline blanche

Dosage :≥99.00%

Densité : 1.303 g/cm3

Point d'ébullition : 620,3℃ à 760 mmHg

Point de fusion : 242-250℃

Point d'éclair : 329℃

Indice de réfraction : 1,523

Pression de vapeur : 0 mmHg à 25 

Information sur la sécurité:

Code SH : 2942000000

Le dutastéride (INN, USAN, BAN, JAN) (nom de marque Avodart), développé par GlaxoSmithKline, est un triple inhibiteur de la 5α-réductase qui inhibe la conversion de la testostérone en dihydrotestostérone (DHT). Il est utilisé pour traiter l'hyperplasie bénigne de la prostate. Il augmente le risque de dysfonction érectile et de diminution du désir sexuel. Le dutastéride (GG745) est un puissant inhibiteur des deux isoenzymes 5 alpha-réductase. Le dutastéride peut avoir des effets hors cible sur le récepteur des androgènes (AR) en raison de sa similitude structurelle avec la DHT. Valeur IC50 : cible : 5 alpha-réductasein vitro : le dutastéride a inhibé (3) la conversion de HT en (3) H-DHT et, comme anticipée, inhibe la sécrétion de PSA induite par T et la prolifération. Cependant, le médicament a également inhibé la sécrétion de PSA induite par la DHT et la prolifération cellulaire (IC (50) environ 1 microM). Le dutastéride était en compétition pour la liaison de la cellule LNCaP AR avec un IC (50) d'environ 1,5 microM. Des concentrations élevées de dutastéride (10-50 microM), mais pas de finastéride, dans un milieu sans stéroïdes, ont entraîné une mort cellulaire accrue, peut-être par apoptose. Le dutastéride réduit la viabilité cellulaire et la prolifération cellulaire dans les deux lignées cellulaires testées (cancer de la prostate humain (PCa) sensible aux androgènes (LNCaP) et ne répondant pas aux androgènes (DU145)). des doses uniques de> 10 mg ont diminué les taux de DHT de manière significativement plus importante que les doses uniques de 5 mg de finastéride. Chez les hommes traités par placebo sans cancer de la prostate, il y a eu une augmentation médiane de 8,3 % du PSA au mois 24 par rapport à -59,5% chez ceux qui ont reçu du dutastéride, en utilisant des valeurs doublées pour corriger le traitement par dutastéride. Toxicité : le dutastéride peut affecter la fertilité masculine et la dynamique des hormones stéroïdes. . Par conséquent, une étude de reproduction de 21 jours a été menée pour déterminer les effets du dutastéride (10, 32 et 100 g/L) sur la reproduction des poissons. L'exposition au dutastéride a considérablement réduit la fécondité des poissons et affecté plusieurs aspects des fonctions endocriniennes de reproduction chez les mâles et les femelles.Essai clinique : étude de bioéquivalence du dutastéride cinq capsules de gélatine molle à 0,1 mg et une à 0,5 mg chez des volontaires masculins en bonne santé.

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