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NO CAS : 167221-71-8
Formule moléculaire: C21H23Cl2NO6
Poids moléculaire: 456.31600
NO EINECS : 682-702-2
N° MDL : MFCD00940070
Description du produit:
Nom du produit: Butyrate de clevidipine NO CAS: 167221-71-8
Synonymes:
5-O-(butanoyloxyméthyl)3-O-méthyl4-(2,3-dichlorophényl)-2,6-diméthyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate;
Cleviprex;
Butyrate de célésipine;
Propriétés chimiques et physiques:
Apparence: Poudre
Essai :≥99,00%
Densité: 1.289g / cm3
Point d’ébullition : 539,7 °C à 760 mmHg
Point d’éclair : 280,2 °C
Point de fusion : 128-130°C
Température de stockage: Réfrigérateur
Pression de vapeur : 0,0±1,4 mmHg à 25 °C
Indice de réfraction : 1,543
Renseignements sur l’innocuité :
Énoncés de sécurité : S24/25
Code SH : 29339900
Bloqueur des canaux calciques, utilisé comme antihypertenseur oral.
La clevidipine est un antagoniste à courte durée d’action des canaux calciques de dihydropyridine (IC50= 7,1 nM, V(H) = -40 mV) en cours de développement pour le traitement de l’hypertension périopératoire. Valeur de la CI50 : 7,1 nM à V(H) = -40 mV [1]Cible : canalisé calcique in vitro : La clevidipine et la nitroglycérine ont complètement inversé la contraction induite par l’U46619 (célévididpine (concentration efficace à 50 % [CE50] = 3,88 +/- 0,84 x 10(-6) mol/L, nitroglycérine CE50 = 4,84 +/- 2,76 x 10(-8) mol/L) [2]. Une diminution de la température a augmenté la demi-vie de la clevidipine dans le sang, tandis que la dilution du sang n’a pas affecté la demi-vie in vitro de la clevidipine. La concentration d’albumine a affecté le taux d’hydrolyse de la clevidipine dans la CRE en suspension avec une solution saline [3].in vivo: La clevidipine est un médicament à clairance élevée avec un volume de distribution relativement faible, ce qui entraîne une demi-vie extrêmement courte chez toutes les espèces étudiées. La demi-vie initiale médiane de la valeur individuelle (estimations bayésiennes) est de 12, 20 et 22 s chez le lapin, le rat et le chien, respectivement [4]. La valeur de dégagement extrêmement élevée et le petit volume de distribution ont eu comme conséquence des demi-vies courtes de clevidipine, 2.2 et 16.8 minutes, respectivement. La concentration sanguine et le débit de dose produisant la moitié de l’effet maximal (c.-à-d. CE50 et ED50) étaient d’environ 25 nM et 1,5 microg/kg/min, respectivement [5]. Essai clinique : CARVE : Clevidipine for Vasoreactivity Evaluation of the Pulmonary Arterial Bed. Phase 4
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