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N° CAS : 73963-72-1
Formule moléculaire : C20H27N5O2
Poids moléculaire : 369.46100
N° EINECS : 689-122-9
N° MDL : MFCD00866780
Description du produit:
Nom du produit : Cilostazol CAS NO : 73963-72-1
Synonymes :
6-[4-(1-cyclohexyl-1h-tétrazol-5-yl)butoxy]-3,4-dihydro-2(1h)-quinoléinone nom supplémentaire : 6-[4-(1-cyclohexyl-5-tétrazolyl) butoxy]-1,2,3,4-tétrahydro-2-oxoquinoléinone;
OPC-13013, Pletal, 6-[4-(1-cyclohexyl-1H-tétrazol-5-yl)butoxy]-3,4-dihydro-2(1H)-quinoléinone;
Ampère chimique &; Propriétés physiques:
Aspect : Solide blanc cassé
Dosage :≥99.00%
Densité : 1,34 g/cm3
Point d'ébullition : 664,7℃ à 760 mmHg
Point de fusion : 159-160℃
Point d'éclair : 355.8℃
Indice de réfraction : 1,675
Condition de stockage : Conserver dans le contenant d'origine dans un endroit sombre et frais.
Information sur la sécurité:
RTEC : VC8277500
Code SH : 2933990090
WGK Allemagne : 2
Code de danger : Xi
Un puissant inhibiteur de la phosphodiestérase III A (PDE3A) (IC50 = 0,2 uM) et inhibiteur de l'absorption d'adénosine. Possède des propriétés antimitogeni, antithrombotiques, vasodilatatrices et cardiotoniques in vivo. Affecte également les taux de lipides in vivo. Le cilostazol (OPC 13013 ; OPC 21) est un puissant inhibiteur de la PDE3A, l'isoforme de la PDE 3 dans le système cardiovasculaire (IC50=0,2 uM). Valeur CI50 : 0,2 uM Cible : PDE3Ain vitro : le cilostazol a provoqué une augmentation concentration-dépendante de la Niveau d'AMPc dans les plaquettes de lapin et humaines avec une puissance similaire. De plus, le cilostazol et la milrinone étaient également efficaces pour inhiber l'agrégation plaquettaire humaine avec une concentration inhibitrice médiane (CI50) de 0,9 et 2 microM, respectivement. Dans les myocytes ventriculaires de lapin, cependant, le cilostazol a élevé les taux d'AMPc dans une mesure significativement moindre (p< ; 0,05 vs milrinone). Le cilostazol a inhibé la SIPA de manière dose-dépendante in vitro. La valeur IC50 du cilostazol pour l'inhibition de la SIPA était de 15 {{27}}/- 2,6 microM (m +/-SE, n=5), ce qui était très similaire à celle (12,5 +/- 2,1 microM) pour l'inhibition de l'ADP -l'agrégation plaquettaire induite. Le cilostazol potentialise l'inhibition de la SIPA par la PGE1 et améliore sa capacité à augmenter les concentrations d'AMPc [3].in vivo : Une seule administration orale de 100 mg de cilostazol à des volontaires sains a produit une inhibition significative de la SIPA. Des souris mâles C57BL/6J ont été réparties en cinq groupes : souris nourries avec un régime normal (groupes 1 et 2); 0.1% ou 0.3% régime contenant du cilostazol (groupes 3 et 4, respectivement); et 0,125% régime contenant du clopidogrel (groupe 5). Deux semaines après l'alimentation, les groupes 2 à 5 ont reçu du tétrachlorure de carbone (CCl4) par voie intrapéritonéale deux fois par semaine pendant 6 semaines, tandis que le groupe 1 a été traité avec le véhicule seul. risque de resténose et de revascularisation répétée après une ICP sans aucun bénéfice significatif en termes de mortalité ou de thrombose du stent.
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