Sulfate d’atazanavir CAS 229975-97-7

Description du produit:

Nom du produit: Atazanavir sulfate NO CAS: 229975-97-7

Synonymes:            

N-[(2S)-1-[2-[(2S,3S)-2-hydroxy-3-[[(2S)-2-(méthoxycarbonylamino)-3,3-diméthyl-1-oxobutyl]amino]-4-phénylbutyl]-2-[(4-phénylphényl)méthyl]hydrazinyl]-3,3-diméthyl-1-oxobutan-2-yl]carbamique méthyle;

1-(4-Biphényl)-4(S)-hydroxy-5(S)-2,5-bis{[N-(méthoxycarbonyl-)-L-tert-leucinyl]amino}-6-phényl-2-azahexane;

SULFATE DE BMS-232632;

Propriétés chimiques et physiques:

Apparence: Solide blanc off

Dosage :≥99,0 %

Densité: 1.164g / cm3

Point d’ébullition : 995,5 °C à 760 mmHg

Point d’éclair : 555,8 °C

Pression de vapeur: 0mmHg à 25 ° C

Renseignements sur l’innocuité :

Déclarations de sécurité: S24/25

Code SH : 29333990

L’atazanavir est un nouvel inhibiteur de la protéase du VIH (IP) azapeptide. Antiviral. Le sulfate d’atazanavir est une forme de sel sulfate d’atazanavir qui est un inhibiteur très puissant de la protéase du VIH-1. Cible : Inhibiteur de la protéase du VIH-1Le sulfate d’aatazanavir est une forme de sel sulfate de l’atazanavir qui est un inhibiteur très puissant de la protéase du VIH-1. Il a un profil pharmacocinétique qui soutient l’dosage une fois par jour et a démontré un profil de résistance unique et une puissance virologique supérieure par rapport à d’autres antirétroviraux in vitro. Chez les sujets vivant avec le VIH, l’atazanavir (400 mg une fois par jour) a produit une amélioration rapide et soutenue de la charge virale et du compte de CD4 chez les patients naïfs d’antirétroviraux ainsi que chez les patients précédemment traités lorsqu’il est utilisé en association avec un traitement par inhibiteur de la transcriptase inverse nucléosidique (ITRN) double [1]. Après administration intraveineuse (iv), orale (po) et intraportaire (ip) d’ATV à une dose de 7 mg/kg, les ASC chez les rats HL étaient respectivement de 12,41, 5,24 et 8,89 microg/mLh, et significativement plus élevées que chez les rats témoins (4,09, 1,70 et 3,38 microg/mLh). Malgré la diminution du volume de distribution (Vd(ss)), la demi-vie terminale (t(1/2)) dans le LH avait tendance à être plus courte que chez le témoin, et la distribution hépatique du VTT chez les rats HL était de 4,8 fois plus. Ces résultats suggèrent que l’absorption du VTT dans le foie pourrait contrecarrer la diminution de la Vd (ss). D’autre part, il n’y avait pas de différence significative dans la biodisponibilité, et le transport lymphatique vers l’ASC n’a montré aucun changement statistique. En conclusion, bien que le taux de liaison aux protéines et l’ASC aient été significativement augmentés, la pharmacocinétique de l’ATV pourrait être tolérée dans le LH [2]. Indications cliniques : infection par le VIH-1 Toxicité : torsades de pointes.

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