5-chloro-2-N-[4-[4-(diméthylamino)pipéridine-1-yl]-2-méthoxyphényl]-4-N- (2-diméthylphosphorylphényl)pyrimidine-2,4-diamine CAS 1197958-12-5

Description du produit:

5-chloro-2-N-[4-[4-(diméthylamino)pipéridine-1-yl]-2-méthoxyphényl]-4-N- (2-diméthylphosphorylphényl)pyrimidine-2,4-diamine CAS 1197958-12-5

 

Synonymes :

AP26113;(2-((5-Chloro-2-((4-(4-(diméthylamino)pipéridine-1-yl)-2- méthoxyphényl)amino)pyrimidin-4-yl)ami;

 

Propriétés chimiques et physiques

Forme : solide

Densité : 1,3±0,1 g/cm³

Point d'ébullition : 737,6 ± 7 0,0 degrés à 760 mmHg

Formule moléculaire : C26H34ClN6O2P

Poids moléculaire : 529,014

Point d'éclair : 399,9 ± 35,7 degrés

Masse exacte : 528.216919

PSA :95.66000

LogP : 1,10

Pression de vapeur : {{0}},0 ± 2,4 mmHg à 25 degrés

Indice de réfraction : 1,626

 

Les usages:

AP26113 est un inhibiteur d'ALK efficace avec une IC50 de 0,62 nM, qui peut vaincre la résistance du crisotinib médiée par la mutation L1196M.

AP26113 est très efficace dans les cellules H3122 sensibles et résistantes aux médicaments, réduisant la croissance cellulaire, inhibant le phosphate ALK et induisant l'apoptose cellulaire de manière dose-dépendante. AP26113 agit sur les cellules H3122 et H3122CR, réduisant la p-ALK avec une IC50 de 7,4 et 16,8 nM, respectivement. AP26113 agit sur les cellules Ba/F3 exprimant le type sauvage ou mutant EML4-ALK, réduisant le nombre de cellules, avec une IC50 de 10 nM et 24 nM, respectivement. AP26113 inhibe la croissance des lignées cellulaires SU-DHL-1, H3122 et Ba/F3-EML4-ALKv1, avec des valeurs GI50 de 9 nM, 4 nM et 13 nM, respectivement. AP26113 agit sur les lignées cellulaires Karpas-299, SU-DHL-1 et L-82, inhibant la phosphorylation d'ALK avec une IC50 de 3,2 nM, 1,5 nM et 2,1 nM, respectivement. AP26113 agit sur les cellules Karpas-299 et H3122, inhibant la phosphorylation d'ALK et d'ERK de manière dose-dépendante. AP26113 agit sur la lignée cellulaire Ba/F3 (y compris l'EML de type sauvage4-ALK) et la lignée cellulaire Ba/F3 (y compris le mutant EML4-ALKG1269S) pour inhiber la croissance cellulaire, avec une IC50 de 11 nM et 16 nM respectivement. AP26113 agit sur la lignée cellulaire Ba/F3 (y compris l'EML de type sauvage4-ALK) et la lignée cellulaire Ba/F3 (y compris le mutant EML4-ALKE1210ChemicalbookK) pour inhiber la croissance cellulaire et la phosphorylation de l'ALK, avec une IC50 de 74 nM. et 335 nM respectivement. AP26113 (10 mg/kg-75mg/kg) est très efficace dans le modèle de transplantation de tumeur de souris anti PF-02341066 EML4-ALK Mutant. AP26113 agit sur les tumeurs exprimant les mutants EML4-ALK, G1269S et L1196M de type sauvage à des doses de 25 mg/kg, 50 mg/kg et 50 mg/kg pour induire une régression tumorale. AP26113 agit sur les cellules Ba/F3 exprimant EGFR-DEL, inhibant la phosphorylation et l'activité de l'EGFR, avec une IC50 de 75 nM et 114 nM, respectivement. AP26113 agit sur les cellules Ba/F3 exprimant l'EGFR DEL/T790M, inhibant la phosphorylation et l'activité de l'EGFR, avec une IC50 de 15 et 281 nM, respectivement. AP26113 agit sur les lignées cellulaires NSCLC exprimant EGFR DEL (HCC827), en inhibant la phosphorylation de l'EGFR avec une IC50 de 62 nM et en inhibant également la croissance cellulaire avec un GI50 de 165 nM. AP26113 agit sur les lignées cellulaires HCC827 exprimant EGFR DEL/T790M, inhibant la phosphorylation de l'EGFR avec une IC50 de 59 nM et inhibant également la croissance cellulaire avec un GI50 de 245 nM. AP26113 agit sur les cellules NSCLC HCC78, inhibant efficacement la signalisation pilotée par SLC34A2-ROS et prolifération, et cet effet est dose-dépendant.

 

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• Une paire de: BDTX-189, CAS 2414572-47-5
• Un article: (2R)-2,4-Diméthyl-1-acide pipérazinecarboxylique 4-[(3-chloro-2-fluorophényl)amino]-7-méthoxy -6-Ester de quinazolinyle CAS 1626387-80-1