2-(3,5-dichlorophényl)benzo[d]oxazole-6-carboxylique Acide Sel de méglumine CAS 951395-08-7

Description du produit:

Nom du produit: 2-(3,5-dichlorophényl)benzo[d]oxazole-6-carboxylic acid meglumine salt NO CAS: 951395-08-7

Synonymes:            

UNII-ZU7CF08A1A;

ZU7CF08A1A;

Fx-1006A;

Propriétés chimiques et physiques:

Apparence: Poudre solide

Dosage :≥98,0 %

Masse exacte: 502.09100

En novembre 2011, la Commission européenne a approuvé la tafamidis méglumine (Fx-1006A, PF-06291826) pour le traitement de la polyneuropathie amyloïde familiale à transthyrétine (TTR-FAP) chez les patients adultes atteints de polyneuropathie symptomatique de stade 1. Tafamidis stabilise à la fois le type sauvage et les formes mutantes du tétramère TTR et empêche la dissociation des tétramères en se liant de manière non coopérative aux deux sites de liaison à la thyroxine. Tafamidis est le premier médicament approuvé pour TTR-FAP. Les valeurs Kd pour le tafamidis pour les deux sites de liaison à la thyroxine sur le TTR, déterminées par calorimétrie de titrage isotherme, étaient respectivement de 3 nM et 278 nM. Dans une autre étude in vitro utilisant le TTR de type sauvage, le TTR mutant V30M et le TTR mutant V122I, il a été démontré que les tafamidis inhibaient la formation de fibrilles d’une manière dépendante de la concentration atteignant EC50 à une stœchiométrie tafamidis:TTR de<1 (ec50="" was="" in="" the="" range="" of="" 2.7–3.2="" μm,="" corresponding="" to="" a="" tafamidis:ttr="" stoichiometry="" range="" of="" 0.75–0.9).="" tafamidis="" has="" been="" synthesized="" by="" coupling="" 4-amino-3-="" hydroxybenzoic="" acid="" with="" 3,5-dichlorobenzoyl="" chloride="" followed="" by="" dehydration="" using="" p-toluenesulfonic="">

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• Une paire de: Acide 1-((3-fluoro-4-(méthylcarbamoyl)phényl)amino)cyclobutane-1-carboxylique CAS 2227589-22-0
• Un article: Acide 2-(3,5-dichlorophényl)benzo[d]oxazole-6-carboxylique CAS 594839-88-0